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Betaxolol Para el manejo de la hipertensión. 5 Farmacología y Bioquímica de Betaxolol es un competitivo, beta (1) selectivo (cardioselectivos) antagonista adrenérgico. Betaxolol se usa para tratar la hipertensión, arritmias, enfermedades coronarias, glaucoma, y ​​también se utiliza para reducir los eventos cardíacos no fatales en pacientes con insuficiencia cardíaca. La activación de beta (1) receptores (ubicadas principalmente en el corazón) por la epinefrina aumenta el ritmo cardíaco y la presión arterial, y el corazón consume más oxígeno. Las drogas tales como betaxolol que bloquean estos receptores, por tanto, tienen el efecto contrario: que disminuyen la frecuencia cardíaca y la presión arterial y por lo tanto se utilizan en condiciones cuando el propio corazón se ve privado de oxígeno. Se prescriben rutinariamente en pacientes con cardiopatía isquémica. Además, beta (1) bloqueadores selectivos a prevenir la liberación de renina, que es una hormona producida por los riñones que conduce a la constricción de los vasos sanguíneos. Betaxolol es lipofílica y exhibe ninguna actividad intrínseca simpaticomimética (ISA) o membrana actividad estabilizadora. 5.2 MeSH farmacológico Clasificación adrenérgicos beta-1 Antagonistas de los Receptores de fármacos que se unen y bloquean la activación de la beta adrenérgicos-1 RECEPTORES. Los fármacos que inhiben las acciones del sistema nervioso simpático por cualquier mecanismo. El más común de estos son los antagonistas y los medicamentos que agotan la norepinefrina o reducir la liberación de transmisores de terminales adrenérgicos posganglionares adrenérgicos (ver agentes adrenérgicos). Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central para reducir la actividad simpática (por ejemplo, de acción central alfa-2 agonistas adrenérgicos, ver alfa adrenérgicos agonistas) se incluyen aquí. Los fármacos utilizados en el tratamiento de la hipertensión vascular aguda o crónica independientemente del mecanismo farmacológico. Entre los agentes antihipertensivos son los diuréticos (especialmente diuréticos, tiazida) beta adrenérgicos-adrenérgicos alfaantagonistas convertidora de la angiotensina inhibidores de la enzima LOS CANALES DE CALCIO BLOQUEANTES ganglionares bloqueantes y vasodilatadores. C07AB05 - betaxolol C - Sistema cardiovascular S01ED02 - betaxolol S - Órganos de los sentidos 5.4 absorción, distribución y excreción de absorción de una dosis oral es completa. Hay un efecto pequeño y consistente de primer paso que resulta en una biodisponibilidad absoluta de 89 5 que no es afectada por la ingestión concomitante de alimentos o alcohol. Principalmente hepático. Aproximadamente 15 de la dosis administrada se excreta como fármaco inalterado, siendo el resto metabolitos cuya contribución al efecto clínico es insignificante. 5.6 Vida media biológica 5.7 Mecanismo de acción El betaxolol bloquea selectivamente catecolamina estimulación de la beta (1) los receptores adrenérgicos en el corazón y el músculo liso vascular. Esto se traduce en una reducción de la frecuencia cardíaca, gasto cardíaco, la presión arterial sistólica y diastólica, y la hipotensión ortostática posiblemente reflejo. El betaxolol también puede bloquear competitivamente beta (2) respuestas adrenérgicos en los bronquios y los músculos lisos vasculares, causando broncoespasmo.