Cardizem 54

+

Cardizem CARDIZEM - comprimido de hidrocloruro de diltiazem, recubierto Valeant Pharmaceuticals North America LLC DESCRIPCIÓN Cardizem (diltiazem clorhidrato) es un inhibidor de iones de calcio afluencia celular (bloqueador de canales lentos o antagonista del calcio). Químicamente, hidrocloruro de diltiazem es 1,5-benzotiazepin-4 (5H) - ona, 3- (acetiloxi) -5-2- (dimetilamino) etil-2,3-dihidro-2- (4-metoxifenil) -, monohidrocloruro de , () - cis -. La estructura química es: Clorhidrato de Diltiazem es un polvo cristalino blanco a blanquecino con un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol, y cloroformo. Tiene un peso molecular de 450,98. Cada comprimido de Cardizem contiene 30 mg, 60 mg, o 120 mg de hidrocloruro de diltiazem. También contiene: dióxido de silicio coloidal, DC Yellow 6 Aluminum Lake (60 mg y 120 mg), hidroxipropil celulosa, hipromelosa, lactosa, estearato de magnesio, metilparabeno, celulosa microcristalina, y polietilenglicol. Para la administración oral. Farmacología clínica se cree que los beneficios terapéuticos obtenidos con Cardizem estar relacionada con su capacidad para inhibir la afluencia de iones de calcio durante la despolarización de la membrana del músculo cardiaco y liso vascular. Mecanismos de acción Aunque todavía se están delineados mecanismos precisos de su acción antianginoso, se cree Cardizem a actuar de la siguiente manera: 1. La angina de pecho debido al espasmo de las arterias coronarias. Cardizem ha demostrado ser un potente dilatador de las arterias coronarias epicárdicas y tanto subendocárdicas. espasmos de las arterias coronarias espontáneas e inducidas por ergonovina son inhibidas por Cardizem. 2. La angina de esfuerzo. Cardizem se ha demostrado que producen aumentos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se logra a través de la reducción en la frecuencia cardíaca y la presión arterial sistémica en las cargas de trabajo de ejercicio submáximo y máximo. En modelos animales, diltiazem interfiere con la corriente lenta hacia dentro (despolarizante) en el tejido excitable. Esto causa el desacoplamiento de excitación-contracción en diversos tejidos del miocardio sin cambios en la configuración del potencial de acción. Diltiazem produce relajación del músculo liso vascular coronaria y dilatación de ambas arterias coronarias grandes y pequeños en los niveles de fármaco que causan poco o ningún efecto inotrópico negativo. Los resultantes aumentos en el flujo sanguíneo coronario (epicárdico y subendocárdica) se producen en modelos isquémicos y no isquémicos y son acompañados por disminuciones dependientes de la dosis en la presión arterial sistémica y disminuciones de la resistencia periférica. Hemodinámicos y electrofisiológicos Efectos Al igual que otros antagonistas del calcio, diltiazem disminuye la conducción sinoauricular y auriculoventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto, la prolongación del intervalo AH se puede ver en dosis más altas. En el hombre, el diltiazem previene el espasmo de la arteria coronaria espontánea y ergonovina-provocado. Se produce una disminución de la resistencia vascular periférica y una caída modesto en la presión sanguínea, y en estudios de tolerancia al ejercicio en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, reduce el producto de presión de la velocidad de la sangre del corazón para cualquier carga de trabajo dada. Los estudios realizados hasta la fecha, principalmente en pacientes con buena función ventricular, no han revelado evidencia de un efecto inotrópico negativo de salida cardiaca, fracción de eyección, y la presión diastólica final del ventrículo izquierdo no se han visto afectadas. No existen todavía pocos datos sobre la interacción de diltiazem y beta-bloqueantes. Frecuencia cardíaca en reposo es por lo general sin cambios o ligeramente reducido en el diltiazem. diltiazem intravenosa en dosis de 20 mg prolonga AH tiempo de conducción y períodos refractarios nodo AV funcionales y eficaces aproximadamente 20. En un estudio con dosis orales únicas de 300 mg de Cardizem en seis voluntarios normales, la media de prolongación máxima PR era 14 con ningún caso de mayor que el bloqueo AV de primer grado. prolongación diltiazem-asociado del intervalo AH no es más pronunciado en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. En los pacientes con síndrome del seno enfermo, diltiazem prolonga significativamente la duración del ciclo sinusal (hasta 50 en algunos casos). La administración oral crónica de Cardizem en dosis de hasta 240 mg / día se ha traducido en pequeños aumentos en el intervalo PR, pero no ha producido generalmente prolongación anormal. Farmacocinética y metabolismo Diltiazem se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y está sujeta a una extensa efecto de primer paso, que da una biodisponibilidad absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de alrededor de 40. Cardizem sufre un extenso metabolismo en el que 2-4 de la droga sin cambios aparece en la orina. In vitro Los estudios de unión demuestran Cardizem es de 70 a 80 unido a proteínas plasmáticas. Competitivo en estudios de unión de ligandos in vitro han demostrado también la unión no se ve afectada por las concentraciones terapéuticas de digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, ácido salicílico, o warfarina Cardizem. La eliminación vida media en plasma después de la administración única o múltiple de drogas es de aproximadamente 3,0 a 4,5 horas. Desacetil diltiazem también está presente en el plasma a niveles de 10 a 20 del fármaco original y es de 25 a 50 tan potente como un vasodilatador coronario como diltiazem. niveles terapéuticos en plasma mínimas de Cardizem parecen estar en el intervalo de 50 a 200 ng / mL. Hay una salida de linealidad cuando se aumentan concentraciones de dosis. Un estudio que comparó pacientes con función hepática normal a los pacientes con cirrosis encontraron un aumento en la vida media y un aumento del 69 en el AUC (área bajo la concentración-la-plasma frente a la curva de tiempo) en los pacientes con insuficiencia hepática. Un único estudio en nueve pacientes con funciones renal gravemente no mostró diferencias en el perfil farmacocinético de diltiazem en comparación con pacientes con función renal normal. Tabletas Cardizem. Diltiazem se absorbe de la formulación del comprimido a alrededor de 98 de una solución de referencia. las dosis orales únicas de 30 a 120 mg de tabletas de Cardizem resultan en niveles plasmáticos detectables dentro de 30 a 60 minutos y los niveles plasmáticos pico de 2 a 4 horas después de la administración del fármaco. A medida que la dosis de tabletas Cardizem se aumentó de una dosis diaria de 120 mg (30 mg cuatro veces al día) a 240 mg (60 mg cuatro veces al día) diariamente, hay un aumento en el área bajo la curva de 2,3 veces. Cuando la dosis se aumentó de 240 mg a 360 mg, al día, hay un aumento en el área bajo la curva de 1,8 veces. INDICACIONES Y USO Cardizem está indicado para el tratamiento de la angina crónica estable y angina debido a un espasmo de las arterias coronarias. Contraindicaciones Cardizem está contraindicado en (1) los pacientes con síndrome del seno enfermo, excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcionamiento, (2) los pacientes con bloqueo AV de segundo o tercer grado, excepto en presencia de un marcapasos ventricular funcionamiento, (3) los pacientes con hipotensión (menos de 90 mm Hg sistólica), (4) los pacientes que han demostrado hipersensibilidad a la droga, y (5) los pacientes con infarto agudo de miocardio y la congestión pulmonar documentada por medio de rayos x en la admisión. Advertencias 1. conducción cardiaca. Cardizem prolonga los períodos refractarios del nodo AV sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, excepto en pacientes con síndrome del seno enfermo. Este efecto rara vez puede resultar en la frecuencia cardíaca anormalmente lenta (sobre todo en pacientes con síndrome del seno enfermo) o bloqueo AV de segundo o tercer grado (seis de 1243 pacientes de 0,48). El uso concomitante de diltiazem con beta-bloqueantes o la digital puede resultar en efectos aditivos sobre la conducción cardíaca. Un paciente con angina Prinzmetals períodos desarrollados de asistolia (de 2 a 5 segundos) después de una dosis única de 60 mg de diltiazem (ver REACCIONES ADVERSAS). 2. Insuficiencia Cardiaca Congestiva. Aunque el diltiazem tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas de tejidos animales, los estudios hemodinámicos en seres humanos con función ventricular normal no han mostrado una reducción en el índice cardiaco ni efectos negativos consistentes sobre la contractilidad (dp / dt). La experiencia con el uso de Cardizem solo o en combinación con bloqueadores beta en pacientes con función ventricular es muy limitada. Se debe tener precaución cuando se utiliza el medicamento en estos pacientes. 3. La hipotensión. Las disminuciones en la presión arterial asociada con la terapia Cardizem en ocasiones puede resultar en hipotensión sintomática. 4. Lesión aguda hepática. En raras ocasiones, se han observado elevaciones significativas de enzimas como la fosfatasa alcalina, LDH, SGOT, SGPT, y otros fenómenos compatibles con el daño hepático agudo. Estas reacciones han sido reversibles al suspender la terapia con medicamentos. La relación de Cardizem es incierto en la mayoría de los casos, pero probable en algunos (ver Precauciones). Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención. Comparte esta información de Drogas